Il Nebivololo è un principio attivo farmacologico della classe betabloccanti usato per il trattamento dell’ipertensione e in casi di insufficienza cardiaca. Il nebivololo è un antagonista beta-1 adrenergico selettivo con debole attività antagonista del recettore beta-2 adrenergico. Inibendo l’attività dei recettori beta-1 adrenergici grazie al d-nebivololo si verifica una diminuzione della frequenza cardiaca sia in condizioni di riposo sia di esercizio fisico, riduce la contrattilità miocardica e la pressione sistolica e diastolica. La selettività recettoriale del d-nebivololo limita l’entità degli effetti collaterali sulle vie aeree o sulla sensibilità insulinica.
Inoltre, inibisce il rilascio dell’ormone mineralcorticoide aldosterone mediante l’antagonismo ai beta-1-adrenergici dell’apparato iuxtaglomerulare e la conseguente inibizione del rilascio di renina. La riduzione dell’aldosterone porta a diminuzione del volume sanguigno mentre una diminuita presenza di renina causa minore vasocostrizione. L-nebivololo è responsabile dell’attività agonista al recettore beta-3 adrenergico il quale stimola la sintesi di acido nitrico endoteliale, aumentando i livelli dello stesso; ciò porta a vasodilatazione, diminuita resistenza vascolare periferica, aumentata frazione di eiezione e gittata cardiaca. La vasodilatazione, il minor stress ossidativo e una diminuita aggregazione piastrinica indotte dal nebivololo possono portare a benefici in pazienti con insufficienza cardiaca.
Il Nebivololo o Lobivon diminuisce la pressione arteriosa riducendo la resistenza vascolare periferica e aumenta in maniera significativa la gittata sistolica preservando la portata cardiaca e mantenendo il flusso sistemico e il flusso sanguigno agli organi bersaglio. Il Nebivololo mostra effetto potenziante l’ossido nitrico e questa azione provoca effetti di vasodilatazione che si aggiungono agli effetti cardiaci dovuti al β-antagonismo. Inoltre, ha proprietà antiossidanti ed effetti neutri o favorevoli sul metabolismo sia dei carboidrati sia dei lipidi. Il Nebivololo è somministrato come racemo che contiene parti uguali degli enantiomeri D e L. L’isomero D è il componente attivo β-inibitore, mentre l’isomero L è responsabile dell’aumentata produzione di monossido di azoto e agisce come stimolante cardiaco senza attività beta-adrenergica. La terapia con Nebivololo porta a un maggiore riduzione della pressione sistolica e diastolica rispetto al trattamento con Atenololo, Propranololo o Pindololo.
Il Nebivololo e altri beta-antagonisti non sono considerati terapie di prima scelta nell’ipertensione; inizialmente molti pazienti vengono trattati con altre classi di farmaci tra cui i diuretici tiazidici.
Effetti indesiderati comuni (possono interessare fino a 1 persona su 10):
Effetti indesiderati non comuni (possono interessare fino a 1 persona su 100):
Il Lobivon previene l’aumento della frequenza cardiaca, controlla la forza della pompa cardiaca. Inoltre esercita un’azione dilatante sui vasi sanguigni che contribuisce ad abbassare la pressione del sangue. Viene usato per trattare l’aumento della pressione sanguigna (ipertensione). Il prezzo del Lobivon è di 7,71 euro al pubblico.
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